Винпоцетин 0,5%, 2 мл, №10, амп.

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Винпосан

Торговое название

Винпосан

Международное непатентованное название

Винпоцетин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,5%-2 мл

Состав

2 мл раствора содержит

активное вещество – винпоцетин 10,0 мг,

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, сорбитол, кислота винная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты.

Код АТС N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При парентеральном введении объем распределение-5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер) выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после применения. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляют от 10 до 20 нг/мл. биодоступность составляет 57 - 70%. Связывается с белками плазмы крови на 66%.

Метаболизм и выведение. Период полувыведение равен 4,75 ч. Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота. Выводится с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Препарат улучшает кровообращение и метаболизм в головном мозге. Действие препарата реализуется за счет комплексного механизма действия. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами; ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат) и AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота). Потенцирует нейропротективный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение головным мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в аэробное направление. Избирательно ингибирует Са+2-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Активирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, тем самым стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы, оказывая антиоксидантное действие.

Винпосан улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.

Винпосан улучшает переносимость гипоксии, клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Винпосан избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, частота пульса, ОПСС). Не вызывает феномена «обкрадывания»; усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется.

Показания к применению

- недостаточность мозгового кровообращения, сопровождающаяся неврологическими и психическими расстройствами: транзиторная ишемия, ишемический инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция, атеросклероз церебральных артерий, вертебро-базиллярная недостаточность, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия

- сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза, в т.ч. ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки

- снижение слуха сосудистого, токсического (в том числе, медикаментозного) или иного генеза (идиопатическое, вызванное шумовой перегрузкой), болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах

- вегетососудистая дистония при климактрическом синдроме.

Способ применения и дозы

Винпосан вводят только внутривенно капельно, медленно с максимальной скоростью инфузии 80 кап./мин. Содержимое 2 ампул (20 мг) разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера). При хорошей переносимости дозу препарата в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг массы тела. Средняя суточная доза составляет 50 мг (5 ампул в 500 мл инфузионного раствора) из расчета на 70 кг массы тела. Курс лечения - 10 - 14 дней. Затем переходят на прием препарата внутрь.

Побочные действия

- снижение АД, тахикардия, экстрасистолия,

- нарушения сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная боль, слабость

- сухость во рту, тошнота, изжога

- гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, крапивница.

- тромбофлебит в месте введения.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата

-острая стадия геморрагического инсульта

-тяжелые формы ишемической болезни сердца

-тяжелые формы аритмии

- беременность, период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтическое взаимодействие

Винпосан в форме раствора для инъекций несовместим с гепарином.

При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

Однако, при необходимости одновременная терапия антикоагулянтами допустима.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его конценрации в плазме крови.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоканозол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.

Особые указания

При наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов, провоцирующих удлинение интервала QT, рекомендуется контролировать ЭКГ.

Больным с патологией со стороны сердечно-сосудистой системы нельзя вводить внутривенно из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после уменьшения острых явлений (обычно через 5-7 дней).

У больных с сахарным диабетом во время лечения Винпосаном рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови, поскольку раствор содержит сорбитол (120,0 г в 2 мл раствора).

Использование в педиатрии

Достаточного опыта применения Винпосан у детей в настоящее время нет.

Беременность и лактаця

При необходимости применения Винпосан в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Данных о передозировке нет.

Симптомы: усиление симптомов побочных действий.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

Ампулы по 2 мл из светозащитного нейтрального стекла.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

2 контурные ячейковые упаковки помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению. В каждую картонную коробку вкладывают нож для вскрытия ампул или ампульный скарификатор. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы или ножи ампульные не вкладываются.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от + 2оС до + 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Наличие в городах