Кетанов раствор д/ внутримышеч. введения 30 мг/мл 1 мл № 10 амп

Description

Дәрілік затты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық

Кетанов

Саудалық атауы

Кетанов

Халықаралық патенттелмеген атауы

Кеторолак

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 30 мг/мл 1 мл ерітінді

Құрамы

1 млпрепарат құрамында

белсенді зат - 30 мг кеторолак трометамолы

қосымша заттар: натрий хлориді, динатрий эдетаты, натрий гидроксиді, этанол, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе бозғылт-сары түсті сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары. Кеторолак.

АТХ коды M01AB15

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Кеторолак трометамолы [-]S- және [+]R-энантиомерлерінің рацемиялық қоспасытүрінде болады, осы орайда ауыруды басатын әсеріне [-]S түрі себеп болады. Бұлшықет ішіне енгізуден кейін кеторолак жылдам сіңіріледі және толық сіңеді, плазмадағы концентрациясының 2.2 mcg/мл орташа жоғары шегіне бір реттік 30 мг дозасынан соң орта есеппен 50 минутта жетеді.

Дозаға байланысты фармакокинетикасы

Ересектерде кеторолак трометамолын ұсынылатын дозалар диапазонында бұлшықет ішіне енгізуден кейін рацемат клиренсі өзгермейді.

Бір реттік және көп реттік дозаларын енгізуден кейін кеторолак трометамолының фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады.

Ұсынылатын жоғарырақ дозаларында бос және байланысқан рацемат концентрациясының пропорционал ұлғаюы жүреді. Гематоэнцефалдық бөгетпен қиылыспайды. Кеторолак плацента арқылы өтіп, аздаған препарат мөлшері емшек сүтіне түседі. Кеторолактың 99%-дан астамы қан плазмасында ақуыздармен байланысады. Кеторолак трометамолы фармакологиялық белсенді емес метаболиттер түзілуімен бауырда метаболизденеді.

Кеторолак пен оның метаболиттерінің негізгі шығарылу жолы бүйрек болып табылады. Енгізілген дозаның 92% жуығы – шамамен 40% метаболиттер түрінде және 60% өзгермеген кеторолак күйінде бүйрекпен шығарылады. Дозадан шамамен 6% ішек арқылы шығарылады.

Кеторолак трометамолы S-энантиомерінің жартылай шығарылу кезеңі, R-энантиомерге тән 5 сағатпен (SD ± 1,7) салыстырғанда, шамамен 2,5 сағат (SD ± 0,4) құрады. Басқа зерттеулерде рацематқа тән жартылай шығарылу кезеңі 5-6 сағат шегінде болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Тек бір реттік дозалау негізінде кеторолак трометамолының орташа жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясы әлсіреген пациенттерде 6-19 сағат құрап, зақымдану дәрежесіне байланысты болады. Егде жастағы пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі (r=0,5) бар пациенттерде кеторолак трометамолының жалпы клиренсі мен креатинин клиренсі арасында әлсіз өзара байланыс бар.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда препарат фармакокинетикасының клиникалық мәнді өзгерістері білінбеген.

Фармакодинамикасы

Кетанов – қабынуға қарсы стероидты емес дәрі (ҚҚСД), ауыруды басатын әсер көрсетеді. Кетановтың әсер ету механизмі, басқа да ҚҚСД сияқты, простагландиндер синтезін тежеумен байланысты. Кеторолак трометамолы биологиялық белсенділігіне S-түрі себеп болады. Ауыруды басу әсері шамамен 30 минуттан соң басталады, ең жоғары ауыруды басу әсері 2-3 сағаттан соң дамиды, ең жоғары ауыруды басу 1-ден 2 сағатқа дейін жалғасады. Ауыруды басу әсерінің ұзақтығы дозасына қарай 4-6 сағат және одан көп құрайды. Кетанов тыныштандыратын немесе анксиолитиктік әсер көрсетпейді, апиынды рецепторларға ықпал етпейді.

Кетановтың тыныс алу орталығын бәсеңдететін әсері жоқ және тыныстың тарылуын және апиынды анальгетиктер туындататын тыныштандыру әсерін күшейтпейді.

Қолданылуы

- операциядан кейінгі кезеңдегі қарқындылығы орташа және күшті жедел ауыруды қысқа мерзімді басу үшін

Емдеу тек стационар жағдайларында жүргізілуі тиіс. Ең жоғары емдеу ұзақтығы - екі күн.

Қолдану тәсілі және дозалары

Кетанов 30 мг/мл бұлшықет ішіне енгізіледі. Ауыруды басу әсері шамамен 30 минуттан соң басталады, ең жоғары ауыруды басу әсері 2-3 сағаттан соң дамиды, ең жоғары ауыруды басу әсері 1-2 сағаттан соң дамиды. Ауыруды басу әсерінің ұзақтығы дозасына қарай 4-6 сағат және одан көп құрап, препарат дозасынабайланысты болады.

Дозаны түзету ауырудың ауырлық дәрежесіне және пациент реакциясына қарай әркімде жеке атқарылады.

Бұлшықет ішіне Кетанов қолдану 2 күннен аспауы тиіс, өйткені ұзақ уақыт пайдаланғанда жағымсыз реакциялар артуы мүмкін. Жағымсыз құбылыстарын симптомдарды бақылауға қажетті қысқа кезең ішінде ең аз тиімді дозасын пайдалану есебінен азайта түсуге болады.

Ересектер

Ұсынылатын бастапқы доза 10 мг Кетанов, ал артынан әр 4-6 сағат сайын 10-нан 30 мг дейін. Операциядан кейінгі ерте кезеңде қажеттілігіне қарай әр 2 сағат сайын енгізіледі. Ең төмен тиімді дозасын енгізу ұсынылады. Ең жоғары тәуліктік дозаны ересек пациенттерде 90 мг кеторолак трометамолынан (3 ампула 30 мг/мл Кетанов) және егде жастағы пациенттерде, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және салмағы 50 кг- ден аз пациенттерде 60 мг кеторолак трометамолынан (2 ампула 30 мг/мл Кетанов) асыруға болмайды. Ең көп емдеу ұзақтығы 2 күнге созылады. Дене салмағы 50 кг-ден аз пациенттерде дозаны түзету талап етіледі.

Апиынды анальгетиктерді (мысалы, морфин, петидин) бір мезгілде қолдануға болады және ауыру ең күшті болатын операциядан кейінгі кезеңде ауыруды оңтайлы басу әсеріне жету үшін қажет болуы мүмкін. Кетанов апиынды рецепторлармен байланыспайды және апиындармен байланысты тыныс тарылуын және тыныштану әсерін күшейтпейді. Кетанов бұлшықет ішіне бір мезгілде қолданылғанда апиынның тәуліктік дозасы, әдетте, қалып шегінде талап етілуінен аз. Дегенмен де, әсіресе, операция күні апиындар қабылдаумен жағымсыз құбылыстардың туындау мүмкіндігін ескеру керек.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы адамдар жағымсыз әсерлердің жоғары туындау қаупіне бейім. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттармен емделу кезінде пациенттерді асқазан-ішектен қан кету тұрғысынан мезгіл-мезгіл тексеру керек. 65 жастан асқан пациенттер үшін жалпы тәуліктік дозаны 60 мг-ден асыру ұсынылмайды.

Балалар практикасында қолдану

Препаратты балаларда қабылдаумен байланысты қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Кетанов 18 жасқа дейінгі балаларға қарсы көрсетілімді.

Бүйрек функциясының бұзылуларында қолдану

Препаратты орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану қарсы көрсетілімді; жеңіл бүйрек жеткіліксіздігінде доза азайтылуы тиіс (бұлшықет ішіне 60 мг/тәуліктен аспау керек).

Бүйрек жеткіліксіздігі

Кеторолак орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде қарсы көрсетілімді; бүйрек жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесінде дозаны азайту (б/і 60 мг/тәуліктен көп емес) қажет.

Жағымсыз әсерлері

Постмаркетингтік

Бұлшықет ішіне кеторолак алатын пациенттерде келесі жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін. Жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Асқазан-ішек бұзылыстары:

Асқазан-ішек жолы тарапынан ең көп жиі байқалатын қолайсыз құбылыстар:

- асқазан мен 12-елі ішектің ойық жара ауруы, ойық жаралар, тесілу немесе, әсіресе, егде жастағы адамдарда кейде өліммен аяқталатын асқазан-ішектен қан кетулер

- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы / жайсыздануы, мелена, «кофе тұнбасы» типті құсу

- стоматит, ойық жаралы стоматит, кекіру, метеоризм / ішектің кебуі, эзофагит, асқазан-ішек жолының ойық жаралануы, ректальді қан кетулер, панкреатит, ауыздың кеберсуі, асқазанның толып кетуін сезіну, колиттің және Крон ауруының өршуі

- гастрит

Инфекциялар:

- желке бұлшықеттерінің сіресуі, бас ауыру, жүрек айну, құсу, қызба немесе кеңістікте бағдардан жаңылу сияқты симптомдармен болатын асептикалық менингит (әсіресе, аутоиммундық бұзылыстары бұрыннан бар пациенттерде (жүйелі қызыл жегі, дәнекер тіннің аралас зақымдануы сияқты)

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:

- тромбоцитопения (пурпурадан басқа), нейтропения, агранулоцитоз, апластикалық анемия және гемолиздік анемия.

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:

анафилаксиялық шок, анафилаксия тәрізді анафилактоидты реакциялар өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін.

Аса жоғары сезімталдық реакциялары (бронх түйілуі, гиперемия, бөртулер, гипотония, көмейдің ісінуі), олар анамнезінде Квинке ісінуі / ангионевроздық ісіну (жедел шектеулі ісіну) немесе бронх түйілуіне әкелетін қайта белсенділенуі (мысалы, демікпе және мұрын полиптері) бар пациенттерде көрініс береді.

Метаболизмдік бұзылыстар және тамақтану бұзылыстары:

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психикалық бұзылыстар:

- патологиялық ойлау, депрессия, ұйқысыздық, үрейлі бұзылыс, күйгелектік, психоздық депрессиялық реакциялар, елестеулер, эйфория, әдеттен тыс түстер көру, зейін қою қабілетінің бұзылуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы және қозу / жүйкелердің тітіркенуі

Жүйке жүйесінің бұзылыстары:

- бас ауыру, бас айналу, құрысулар, парестезиялар (өздігінен туындайтын ұю, шаншу, ашыту және т.б. жағымсыз түйсіктер), гиперкинездер (жоғары бұлшықет қызметі), дәм сезу аномалиялары.

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

- көру бұзылысы, анық көрмеу, көру жүйкесінің невриті.

Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар

- құлақтың үнемі шуылдауын сезіну, естімей қалу, бас айналу.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

- жүрек қағу, брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі.

- гипертензия, гипотензия, гематомалар, қан кернеулер, бозару, операциядан кейінгі жарақаттардан қан кету. Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер коксибтер мен кейбір ҚҚСД (әсіресе, жоғары дозаларда) пайдаланудың артериялық тромбоз құбылыстарының (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) жоғары көрініс беру қаупімен байланысты болуы мүмкін екенін айғақтайды. Кеторолак пайдаланылатын емде миокард инфарктісі сияқты тромбоз құбылыстары жиілігінің артуы анықталмаған, дегенмен де, кеторолак пайдалану кезінде осындай қауіпті жоққа шығару үшін деректер жеткіліксіз.

Тыныс алу ағзалары, кеуде қуысы және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

- демікпе, ентігу, өкпенің ісінуі, эпистаксис (мұрыннан қан кету)

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

- гепатит, холестаздық сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

- эксфолиативті дерматит, макулопапулезді бөртпе, қышыну, есекжем, пурпура, ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі, тершеңдік, буллезді дерматит, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса (өте сирек), полиморфты эритема, терінің жоғары жарыққа сезімталдығы

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар

- миалгия, функционалдық бұзылыстар

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, несеп шығару жиілігінің артуы,

интерстициальді нефрит, нефроздық синдром, несеп іркілісі, олигурия, гемолиздік-уремиялық синдром, бүйірлік ауырулар (несептегі қанмен немесе онсыз, азотемиямен немесе онсыз). Несепте креатинин және калий деңгейлерінің жоғарылауы кеторолактың небәрі бір дозасынан соң туындауы мүмкін.

Ұрпақ өрбіту жүйесі және сүт безі тарапынан бұзылыстар

- әйел бедеулігі

Жалпы сипаттағы бұзылулар және препаратты енгізген жердегі асқынулар

- шектен тыс шөлдеу, астения, ісінулер, инъекция орнындағы реакциялар, қызба, кеуденің ауыруы. Дімкәстану, қатты қажу, астения және салмақтың артуы да білінді.

Зертханалық деректер

Осы зерттеу/талдаулардағы бұзылу: қан кету уақытының ұзаруы, қан сарысуында мочевина деңгейінің жоғарылауы, жоғары креатинин деңгейі, функционалдық бауыр сынамаларының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кеторолак немесе басқа ҚҚСД, аспирин және препараттың қосымша ингредиенттеріне жоғары сезімталдық, простагландин синтезінің басқа тежегіштері аллергиялық реакцияларды индукциялайды (анамнездегі ауыр анафилаксиялық реакциялар, демікпе, ринит, ангионевроздық ісіну немесе есекжем)

- анамнездегі демікпе

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- алкоголизмнен зардап шегетін тұлғалар

- эпилепсиядан зардап шегетін тұлғалар

- белсенді фазадағы АІЖ эрозиялы-ойық жара зақымданулары немесе асқазан-ішектен қан кету, анамнездегі ойық жаралар түзілуі немесе тесілулер

- ауыр жүрек жеткіліксіздігі

- қолқа-коронарлық шунттаудан кейінгі күй

- орта немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (сарысулық креатинин >160 µmol/l - serum creatinine >160 µmol/l) немесе көлемді дегидратацияға немесе гипогидратацияға сай бүйрек жеткіліксіздігі туындайтын қауіп тобында болатын пациенттерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- босандыру кезінде

- қан кетудің жоғары туындау қаупіне орай, операция кезінде де тромбоциттер агрегациясын тежейтіндіктен хирургиялық операция кезінде, операция алдында профилактикалық анальгетик ретінде

- цереброваскулярлы қан кету күдік тудыратын немесе расталған пациенттер (кеторолак тромбогенезді тежейтіндіктен)

- анамнезінде жоғары қан жоғалту қаупімен операция болған немесе жеткіліксіз гемостазы бар пациенттер, сондай-ақ коагуляцияның бұзылуын, қан ұюын қоса, геморрагиялық диатезі бар пациенттер

- кіші дозалардағы варфарин мен гепаринді қоса, антикоагулянттар қабылдайтын пациенттер (12 сағат ішінде 2500-5000 бірлік)

- ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (таңдамалы әсер ететін циклооксигеназа-2 тежегіштерін қоса) уақытша қабылдайтын пациенттер

- құрамында спирт болуына байланысты нейроаксильді (эпидуральді немесе интратекальді) қолдану

- кеторолакты окспентифилинмен біріктіру

- пентоксифиллин,пробеницид немеселитий тұздарымен бір мезгілде қолдану

- мұрын полиптерінің толық немесе ішінара синдромы, Квинке ісінуі немесе бронх түйілуі бар пациенттер

Артық дозалануы

Симптомдары: абдоминальді ауырулар, жүрек айну, құсу, асқын желдетілу, асқазан мен он екі елі ішектің пептидті ойық жарасы, эрозиялық гастрит, емдеуді тоқтатудан кейін басылған бүйрек функциясының бұзылуы. Асқазан-ішектен қан кетулердің сирек жағдайлары болуы мүмкін. ҚҚСД қабылдаудан кейін гипертония, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс тарылуы және кома болады, бірақ сирек кездеседі. Бұдан бөлек, бас ауыру, эпигастрийдегі ауыру, бағдардан жаңылу, қозу, ұйқышылдық, бас айналу, құлақтың шуылдауы және естен танулар, сондай-ақ диареяның сирек жағдайлары немесе кездейсоқ конвульсиялар болуы мүмкін.

ҚҚСД емдік дозаларын қабылдағанда анафилактоидты реакциялар тіркелген, олар артық дозалану жағдайында да туындауы да мүмкін.

Емдеу

Пациенттер симптоматикалық ем және өмірлік маңызды функцияларға демеу көрсететін ем қабылдауы тиіс. Арнайы антидоты жоқ. Диализ, жоғары ақуыздық байланысуына орай, қаннан кеторолактың едәуір шығарылуына әкелмейді. Егер артық дозалану алғашқы сағат ішінде орын алса, ересек пациенттердегі ем ретінде белсендірілген көмір пайдалануға немесе асқазанды шаюға болады. Бұдан бөлек, тиісті диурезді қамтамасыз ету керек. Сонымен қатар бауыр және бүйрек функциясына мониторинг өткізу керек, ал пациент препарат қабылдаудан кейін, кем дегенде, 4 сағат ішінде қадағалауда болуы тиіс. Қайталанатын немесе ұзаққа созылатын құрысулар туындағанда диазепам пайдалану керек. Пациенттің клиникалық жай-күйіне қарай басқа емдік шараларды қолдануға да болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан көк жолағы бар І типті мөлдір шыныдан жасалған ампулаларға құйылады. 10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Availability in pharmacies