Меркацин 100 мг/2 мл № 1 флак

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық

қолдану жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Меркацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амикацин

Дәрілік түрі, дозасы

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 100 мг/2 мл және 500 мг/2 мл

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы аминогликозидті препараттар. Басқа аминогликозидтер. Амикацин.

АТХ коды J01GB06

Қолданылуы

Амикацин сульфаты Pseudomonas spp, Escherichia coli, индол-оң және индол-теріс Proteus spp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia spp, Salmonella, Shigella, Minea-Herellae, Citrobacter Freundii және Providencia spp. қоса, грамтеріс организмдердің кең спектріне қарсы белсенді аминогликозидті антибиотик болып табылады.

Гентамицин мен тобрамицинге төзімді осы грамтеріс организмдердің көптеген штаммдары амикацинге in vitro сезімталдығын көрсетуі мүмкін. Метициллинге резистентті штаммдарды қоса, Staphylococcus aureus амикацинге сезімтал негізгі грамоң организм болып табылады. Амикацин Streptococcus pyogenes, Enterococci және Diplococcus pneumoniae кейбір штаммдарын қоса, басқа грамоң организмдерге қатысты белгілі бір белсенділікке ие.

Меркацин грамтеріс бактериялардың сезімтал штаммдарынан туындаған ауыр инфекцияларды қысқа мерзімді емдеу үшін көрсетілген. Препарат сондай-ақ белгілі немесе күдікті стафилококк инфекциясын емдеу үшін көрсетілген.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
• анамнезінде аминогликозидтерге аса жоғары сезімталдық немесе ауыр уытты реакциялар пациенттердің осы кластағы дәрілерге белгілі айқаспалы сезімталдығына байланысты кез келген аминогликозидті қолдануға қарсы көрсетілімдер болып табылуы мүмкін
• миастения

Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары

Бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе есту немесе тепе-теңдік мүшелері зақымданған пациенттерде сақтық таныту қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Аддитивтік әсерлері болуы мүмкін екендігіне байланысты, ықтимал басқа нейроуытты, отоуытты немесе нефроуытты дәрілік заттармен (бацитрацин, цисплатин, В амфотерицин, циклоспорин, такролимус, цефалоридин, паромомицин, виомицин, В полимиксин, колистин, ванкомицин немесе басқа да аминогликозидтер) бірге жүйелік немесе жергілікті қолдануға жол бермеген жөн.

Нефроуыттылықтың артуы аминогликозидтерді және цефалоспориндерді бірге парентеральді түрде енгізген кезде туындайды. Цефалоспориндермен бір мезгілде қолдану қан сарысуында креатинин деңгейінің жалған түрде артуына әкеуі мүмкін. Егер бұл мүмкін болмаса, мұқият мониторинг жүргізу қажет. Препаратты тез әсер ететін диуретиктермен бірге қолданғанда, әсіресе диуретиктерді вена ішіне қолданғанда отоуыттылық қаупі артады. Диуретиктер сарысу мен тіндердегі антибиотиктердің концентрациясын өзгерту арқылы аминогликозидтің уыттылығын арттыруы мүмкін. Мұндай диуретиктерге отоуытты зат болып табылатын, фуросемид және этакрин қышқылы жатады. Бұл қайтымсыз кереңдікке әкелуі мүмкін.

Анестетиктердің немесе бұлшықеттерді босаңсытатын дәрілік заттардың (оның ішінде эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин және декаметоний, атракурий, рокуроний, векуроний) ықпалындағы пациенттерде немесе цитрат-антикоагуляцияланған қанды жаппай құюды алатын пациенттерде препаратты қолдану ұсынылмайды, себебі жүйке-бұлшықет блокадасы және кейіннен тыныстың тарылуы орын алуы мүмкін. Егер блокада пайда болса, онда кальций тұздары бұл құбылысты өзгерте алады.

Индометацин жаңа туған нәрестелерде плазмадағы амикацин концентрациясын арттыруы мүмкін.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде аминогликозидтер белсенділігінің төмендеуі пенициллин сияқты препараттарды бір мезгілде қолданғанда пайда болуы мүмкін.

Аминогликозидтердің бета-лактамды антибиотиктермен (пенициллиндер немесе цефалоспориндер) іn vitro араласымы айтарлықтай өзара белсенділігінің жойылуына әкеп соғуы мүмкін. Аминогликозидті типті немесе пенициллинді типті препарат in vivo жеке тәсілдермен енгізілгенде сарысу белсенділігінің төмендеуі де орын алуы мүмкін. Аминогликозид белсенділігінің жойылуы бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде ғана клиникалық тұрғыдан маңызды. Талдау үшін алынған биологиялық сұйықтықтардың үлгілерінде белсенділігінің жойылуы жалғасуы мүмкін, бұл дәл емес нәтижелерге әкеледі. Биологиялық сұйықтықтардың осындай үлгілерін тиісінше өңдеу керек (тез талдау, бета-лактамазамен қатыру немесе өңдеу).

Аминогликозидтерді бисфосфонаттармен бірге қолданғанда гипокальциемияның қаупі жоғары.

Аминогликозидтерді платина қосылыстарымен бірге енгізгенде, сірә, нефроуыттылық қаупі жоғарылайды.

Бір мезгілде енгізілетін тиамин (B₁ дәрумені) амикацин сульфаты тұзының құрамындағы натрийдің реактивті бисульфиттік компонентімен бұзылуы мүмкін.

Арнайы ескертулер

Аминогликозидтерді парентеральді қабылдайтын пациенттер аминогликозидтерді қолданумен байланысты ықтимал отоуыттылық пен нефроуыттылық себебінен мұқият клиникалық бақылауда болуы тиіс. 14 күннен асатын емдеу кезеңдері үшін қауіпсіздігі анықталған жоқ. Дозалау бойынша сақтық шараларын сақтау және пациенттің жеткілікті гидратациясын қамтамасыз ету қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы немесе шумақтық сүзілуі төмен пациенттерде емдеу басталғанға дейін және емдеу барысында бүйрек функциясын ұдайы түрде әдеттегі әдістермен бағалау керек. Қан сарысуындағы креатинин концентрациясына сәйкес тәуліктік дозаны төмендету және/немесе дозалар арасындағы аралықты қандағы қалыптан тыс жоғары деңгейге дейін жинақталуын болдырмау және отоуыттылық қаупін барынша азайту үшін ұлғайту керек. Қан сарысуындағы препарат концентрациясының және бүйрек функциясының тұрақты мониторингі бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін, егде жастағы пациенттер үшін өте маңызды, бірақ бұл стандартты скринингтік талдаулардың, яғни қан сарысуындағы мочевина мен креатинин деңгейі талдауларының нәтижелері бойынша анықталмауы мүмкін.

Егер бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде емдеу 7 күн немесе одан да көп немесе басқа пациенттерде 10 күн болады деп күтілсе, емдеуді бастар алдында және қайтадан емдеу барысында аудиограмма алу керек. Құлақтағы шуыл немесе субъективті естімей қалу туындаған кезінде, сондай-ақ кейінгі аудиограммалар жоғары жиіліктерде жауаптың едәуір жоғалу дәрежесін көрсетсе, амикацинмен емдеуді тоқтату қажет.

Нейро-/отоуыттылық

Вестибулярлық және/немесе екі жақты есту отоуыттылығы ретінде көрінетін нейроуыттылық аминогликозидтермен емделген пациенттерде пайда болуы мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, сондай-ақ жоғары доза алатын немесе 5-7 күннен астам уақыт бойы емделген пациенттерде аминогликозид-индукцияланған отоуыттылықтың даму қаупі жоғары болады. Жоғары жиіліктерде байқалатын кереңдік әдетте бірінші пайда болады және оны тек аудиометриялық талдау арқылы анықтауға болады. Вертиго туындауы мүмкін, бұл вестибулярлық аппараттың зақымдану белгісі болып табылуы мүмкін. Нейроуыттылықтың басқа көріністері ұйқышылдықты, терінің қышынуын, бұлшықеттің түйілуін және құрысуды қамтуы мүмкін. Аминогликозидтерден туындаған отоуыттылықтың даму қаупі қан сарысуындағы тұрақты жоғары ең жоғары немесе жоғары ең төмен концентрациясына дейін әсер ету дәрежесі ұлғайған кезде артады. Ішкі құлақ иірімі немесе вестибулярлық аппараттың зақымдануы дамып жатқан пациенттер емдеу кезінде бассүйек-мидың сегізінші жүйкесі уыттылығының дамуына нұсқайтын симптомдарды байқамауы мүмкін, ал толық немесе ішінара қайтымсыз екі жақты кереңдік немесе мүгедектікке ұшырататын вертиго препаратты тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін.Аминогликозид-индукцияланған отоуыттылық әдетте қайтымсыз болады.

Анамнезінде аминогликозидтерге аллергиясы бар пациенттерде немесе стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, В полимиксин, колистин, цефалоридин немесе виомицин сияқты нефроуытты және/немесе отоуытты заттарды осының алдында қолданудан туындаған бүйректің немесе сегізінші жүйкенің симптомсыз зақымдануы болуы мүмкін пациенттерде амикацинді қолдану сақтықпен қарастырылуы қажет, себебі уыттылық аддитивті болып табылуы мүмкін.

Мұндай пациенттерде амикацинді дәрігердің пікірінше емдік пайдасы ықтимал қауіптерден асып кетсе ғана қолдануға болады.

Жүйке-бұлшықет уыттылығы

Парентеральді инъекциядан, жергілікті тамызудан кейін (мысалы, ортопедиялық немесе абдоминальді ирригация кезінде немесе эмпиеманы жергілікті емдеу кезінде) және аминогликозидтерді пероральді қолданудан кейін жүйке-бұлшықет блокадасы және тыныс алу салдануы байқалды. Аминогликозидтерді кез келген тәсілмен қолданғанда, әсіресе анестетиктер, жүйке-бұлшықет блокаторлары алатын пациенттерде немесе цитратты антикоагулянт қосып, ірі қан трансфузиясын алатын пациенттерде тыныс алудың салдану мүмкіндігін ескеру қажет. Жүйке-бұлшықет блокадасы туындағанда кальций тұздарын қолдану арқылы тыныс алу салдануын жоюға болады, бірақ жасанды тыныс алуды механикалық жүргізу қажет болуы мүмкін. Амикациннің жоғары дозаларын қабылдаған зертханалық жануарларда жүйке-бұлшықет блокадасы және бұлшықеттің салдануы пайда болды.

Амикацинді миастения кезінде қолдануға болмайды. Аминогликозидтерді бұлшықет тарапынан бұзылулар, мысалы, паркинсонизмге шалдыққан пациенттерде сақтықпен қолдану қажет, өйткені бұл препараттар жүйке-бұлшықет қосылыстарына қатысты кураре тәрізді ықтимал әсерге байланысты бұлшықет әлсіздігін нашарлатуы мүмкін.

Нефроуыттылық

Аминогликозидтер әлеуетті нефроуытты болып табылады. Нефроуыттылық қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға тәуелді емес. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және жоғары дозаларды қабылдайтын пациенттерде немесе ұзақ емделетін пациенттерде нефроуыттылықтыңдаму қаупі жоғары. Емдеу кезінде пациенттердің жеткілікті гидратациясын қамтамасыз ету және емдеу басталғанға дейін және күн сайын емдеу курсы кезінде бүйрек функциясын әдеттегі әдістермен бағалау қажет. Несепте цилиндрлердің, лейкоциттердің немесе эритроциттердің болуы, альбуминурия, креатинин клиренсінің төмендеуі, несептің меншікті тығыздығының төмендеуі, қандағы мочевина азоты деңгейінің жоғарылауы, қан сарысуындағы креатинин немесе олигурия деңгейлері сияқты бүйрек функциясының бұзылу белгілері пайда болған кезде дозаны азайту қажет. Азотемия күшейгенде немесе диурездің үдемелі төмендеуі кезінде емдеуді тоқтату керек.

Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеуі мүмкін, бұл қандағы мочевина азотының немесе қан сарысуындағы креатинин деңгейінің талдауы секілді стандартты скринингтік талдауларда анықталмауы мүмкін. Креатинин клиренсін анықтау анағұрлым пайдалы болуы мүмкін. Аминогликозидтермен емдеу кезінде егде жастағы пациенттердің бүйрек функциясына мониторинг жүргізу ерекше маңызды болып табылады.

Бүйректің және бассүйектің сегізінші жүйкесінің функциясы, әсіресе емдеу басында бүйрек функциясының белгілі немесе күдікті бұзылысы бар пациенттерде, сондай-ақ емдеу басында бүйрек функциясы қалыпты болған, бірақ кейіннен емдеу кезінде бүйрек функциясының бұзылу белгілері дамыған пациенттерде мұқият бақылануы тиіс. Қан сарысуындағы амикациннің концентрациясы мүмкіндігінше жеткілікті деңгейге жетуді қамтамасыз ету және ықтимал уытты деңгейлерді болдырмау үшін бақылануы тиіс. Несептің нақты тығыздығын, ақуыздардың көп өндірілуін және несептегі жасушалардың немесе цилиндрлердің болуын анықтау үшін несеп талдауы жүргізілуі керек. Қандағы мочевина азотының деңгейі, қан сарысуындағы креатинин немесе креатинин клиренсі ұдайы өлшенуі керек. Мүмкіндігінше жасы осыған түрткі болатын пациенттерде, әсіресе жоғары қауіп тобындағы пациенттерде сериялық аудиограммаларды алу керек. Отоуыттылық немесе нефроуыттылық белгілері (бас айналу, вертиго, құлақтағы шу мен құлақтың шыңылдауы және естімей қалу) препаратты тоқтатуды немесе дозаны түзетуді талап етеді.

Басқа нейроуытты немесе нефроуытты препараттарды, әсіресе бацитрацин, цисплатин, В амфотерицин, цефалоридин, паромомицин, виомицин, В полимиксин, колистин, ванкомицин немесе басқа аминогликозидтерді бір мезгілде және/немесе жүйелі, пероральді немесе жергілікті қолданудан аулақ болу керек. Уыттылық қаупін арттыратын басқа факторлар - егде жас және сусыздану.

Аминогликозидтің белсенділігін жою бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде ғана клиникалық маңызды болып табылады. Талдау үшін іріктелген биологиялық сұйықтық үлгілеріндегі белсенділікті жою жалғасуы мүмкін, бұл аминогликозидтер деңгейін өлшеудің дәл емес нәтижелеріне әкеледі. Мұндай үлгілер дұрыс өңдеуді қажет етеді (уақытылы таңдау, мұздатып қатыру немесе бета-лактамазамен өңдеу).

Аллергиялық реакциялар

Анамнезінде аминогликозидтерге аллергиясы бар немесе бүйрек функциясының жеңіл дәрежедегі бұзылуы бар немесе стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин немесе виомицин сияқты нефроуытты және/немесе отоуытты препараттарды осының алдында қолданудан туындаған сегізінші бассүйек-ми жүйкесі зақымданған пациенттерде амикацинді сақтықпен қолдану керек, өйткені уыттылық күшеюі мүмкін. Мұндай пациенттерде амикацинді дәрігердің пікірінше, препаратты қолданудың емдік пайдасы ықтимал қауіптерден асып кеткен жағдайларда ғана қолданған жөн.

Препаратты жоғары дозаларда қолданғанда операция кезінде транзиторлы миастеникалық синдром туындауы мүмкін.

Меркацин құрамында натрий метабисульфиті (Е223) бар, ол бронх түйілуін, анафилаксиялық реакцияларды қоса алғанда, ауыр аллергиялық реакцияларды және пациенттерде, әсіресе бронх демікпесі бар пациенттерде өмірге қауіпті немесе ауыр демікпелік ұстамаларды туындатуы мүмкін.

Өзге

Аминогликозидтер хирургиялық араласымдар кезінде қуық инстилляцияларынан басқа, жергілікті қолданғанда тез және толық дерлік сіңіріледі. Кіші және үлкен хирургиялық өрістерді аминогликозидті препаратпен ирригациялаған соң жүйке-бұлшықет блокадасы салдарынан қайтымсыз кереңдік, бүйрек жеткіліксіздігі және өлім туралы хабарланды.

Басқа антибиотиктер жағдайындағыдай, амикацинді қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайда тиісті емдеуді бастау керек.

Кейде көру қабілетінің тұрақты жоғалуына әкелетін сары дақтың инфарктісі амикацинді интравитреальді қолданудан (көзге жасалған инъекциядан) кейін байқалды.

Меркацин құрамында натрий метабисульфиті (Е223) бар, ол бронх түйілуін, анафилаксиялық реакцияларды қоса алғанда, ауыр аллергиялық реакцияларды және пациенттерде, әсіресе бронх демікпесі бар пациенттерде өмірге қауіпті немесе ауыр демікпелік ұстамаларды туындатуы мүмкін.

Педиатрияда қолдану

Шала туған нәрестелерде және жаңа туған нәрестелерде оларда бүйректің жетілмегендігі және осы препараттардың қан сарысуынан жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюы салдарынан аминогликозидтерді қолданғанда сақ болу қажет.

Кішкентай балаларда амикацинді интраперитонеальді қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік немесе лактация кезеңі

Амикацинді жүкті әйелдерге және жаңа туған нәрестелерге тек қажет болған кезде және медициналық бақылай отырып, тағайындау керек.

Жүктілік кезінде аминогликозидтерді қолдану туралы деректер шектеулі. Аминогликозидтер тобының антибиотиктері плацента арқылы өтіп, шаранаға зиян келтіруі мүмкін. Аналары жүктілік кезінде стрептомицин алған балаларда толық, қайтымсыз екі жақты туа біткен кереңдік туралы мәліметтер бар. Басқа аминогликозидтер алған жүкті әйелдерде шаранаға немесе жаңа туған нәрестелерге жағымсыз реакциялар байқалмаса да, олардың пайда болу қаупі бар. Амикацинді жүктілік кезінде немесе жүкті болу жағдайында препаратты қолданған кезде пациентке шарана үшін ықтимал қауіп туралы хабарлануы тиіс.

Амикациннің емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Бала емізуді тоқтату немесе емдеуді тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амикациннің жоғары жылдамдықты психомоторлық реакцияларды қажет ететін механизмдерді жүргізу және басқару қабілетіне әсері туралы зерттеулер жоқ. Жағымсыз реакциялардың пайда болуына байланысты автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Көптеген инфекциялар үшін препаратты бұлшықет ішіне енгізген дұрысырақ болып табылады, бірақ өмірге қауіп төндіретін инфекциялар кезінде немесе препаратты бұлшықет ішіне енгізу мүмкін болмайтын пациенттерде баяу сорғалатып инъекция (2-3 минут) немесе инфузия (30 минут ішінде 0,25% ерітінді) түрінде вена ішіне енгізуді пайдалануға болады.

Бұлшықет ішіне және вена ішіне енгізу

Меркацин бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізуге арналған.

Сезімтал микроорганизмдерден туындаған асқынбаған инфекциялар кезінде ұсынылған дозаларда тағайындағанда емдік жауап 24-48 сағат ішінде алынуы мүмкін.

Егер клиникалық жауап үш-бес күн ішінде туындамаса, баламалы емді қарастырған жөн.

Дозалау режимі пациенттің дене салмағын есептеу арқылы жеке белгіленеді.

Қан сарысуындағы креатинин концентрациясын өлшеу немесе эндогенді креатинин клиренсін есептеу арқылы бүйрек функциясының жай-күйін бағалау керек. Қандағы мочевина азотының мөлшерін анықтау бұл жағдайда әлдеқайда сенімді болып табылмайды. Емдеу кезінде бүйрек функциясын ұдайы бақылау керек.

Мүмкіндігінше, амикацин концентрациясының қалыпты деңгейін қамтамасыз ету үшін қан сарысуындағы амикацин концентрациясын өлшеу қажет.

Емдеу кезінде үзіліс жасай отырып, ең жоғары және ең төменгі сарысулық концентрацияларды анықтаған жөн. 35 мкг/мл-ден жоғары ең жоғары концентрация (инъекциядан кейін 30-90 минут) және 10 мкг/мл-ден жоғары ең төмен концентрация (жаңа дозаны енгізер алдында соңғы концентрация) мәндерінен аулақ болу керек. Дозалауды көрсетілген нұсқауларға сәйкес реттеу керек. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде бір реттік дозалауды қолдануға болады. Бұл жағдайларда қан плазмасындағы ең жоғары концентрациялар 35 мкг/мл-ден асуы мүмкін.

Емдеу ұзақтығы 7-ден 10 күнге дейінгі мерзімді құрайды. Барлық енгізу жолдарына арналған жалпы тәуліктік доза тәулігіне 15-20 мг/кг аспауы тиіс. 10 күннен астам емдеу кезінде асқынған инфекциялар жағдайында амикацин инъекцияларының қолданылуын тағы бір рет бағалау керек және қажет болған жағдайда бүйрек, есту, вестибулярлық функцияларды, сондай-ақ қан сарысуындағы амикацин деңгейін бақылау керек.

Препаратты енгізу басталғаннан 3-5 күн өткен соң емдік әсері болмаған жағдайда оны қабылдауды тоқтатып, патогеннің амикацинге сезімталдығын тағы бір рет тексеру керек. Емнің қонбауы организмнің сезімтал болмауынан немесе хирургиялық дренаждауды талап ететін сепсистік ошақтардың болуынан туындауы мүмкін.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар

Бүйрек функциясы қалыпты(креатинин клиренсі (КК) ≥ 50 мл / мин) ересектер мен жасөспірімдерге ұсынылатын бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізілетін доза тәулігіне 15 мг/ кг құрайды, оны бір реттік тәуліктік доза түрінде енгізуге немесе 2 тең дозаға бөлуге болады, яғни әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-дан. Жалпы тәуліктік доза 1,5 г аспауы тиіс.

Эндокардит және фебрильді нейтропения кезінде тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөлу керек, себебі препаратты тәулігіне 1 рет қабылдау туралы деректер жеткіліксіз.

Пациенттердің ерекше топтары

4 аптадан 12 жасқа дейінгі балалар

Бүйрек функциясы қалыпты балаларға ұсынылатын бұлшықет ішіне немесе вена ішіне (баяу вена ішілік инфузия) енгізілетін доза тәулігіне 15-20 мг/кг құрайды, оны күніне бір рет 15-20 мг/кг немесе әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг енгізуге болады.

Эндокардит және фебрильді нейтропения кезінде тәуліктік дозаны 2 қабылдауға бөлу керек, себебі препаратты тәулігіне 1 рет қабылдау туралы деректер жеткіліксіз.

Жаңа туған балалар

Бастапқы жүктеме дозасы 10 мг/кг, содан кейін әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.

Шала туған нәрестелер

Ұсынылатын доза әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг құрайды.

Вена ішіне енгізу бойынша спецификалық ұсынымдар

Қалыпты физиологиялық ерітінді немесе судағы 5% декстроза немесе кез-келген басқа үйлесімді ерітінді сияқты 100 мл немесе 200 мл стерильді еріткішке қажетті дозаны қосу арқылы вена ішіне енгізуге арналған ерітіндіні дайындайды. Ерітінді тікелей қолданар алдында дайындалады. Дайындалған ерітіндіні сақтамай, бірден пайдалану қажет.

Ерітіндіні ересектерге 30-60 минут бойы енгізеді.

Педиатриялық практикада қолданылатын еріткіштердің мөлшері пациент көтере алатын амикациннің мөлшеріне байланысты болады. Әдетте ерітіндіні 30-60 минут ішінде енгізу керек. Сәбилер инфузияны 1-2 сағат ішінде қабылдауы керек.

Препаратты басқа дәрілік заттармен алдын ала араластырмау керек, ал ұсынылған дозаға және енгізу тәсіліне сәйкес бөлек енгізген жөн.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы бағалануы қажет және бүйрек функциясы бұзылған жағдайда дозаны түзету керек.

Өмірге қауіпті инфекциялар және / немесе Pseudomonas туындатқан инфекциялар

Ересектерге арналған дозаны әр сегіз сағат сайын 500 мг-ға дейін арттыруға болады, бірақ тәулігіне 1,5 г-дан аспауы керек және жүргізілетін ем 10 күннен аспауы керек. Ересектер үшін ең жоғары жалпы доза 15 г аспауы тиіс.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары (Pseudomonas туындататын инфекцияларды қоспағанда)

7,5 мг/кг тәуліктік дозаны 2 тең дозаға бөледі (бұл ересектердегі тәулігіне 2 рет 250 мг дозаға баламалы).

Амикациннің белсенділігі рН жоғарылаған сайын артатындықтан, сілтілендіретін агенттер бір уақытта енгізілуі мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (КК 50 мл/мин-нен аз) амикациннің бір реттік тәуліктік дозасын енгізу жағымсыз, себебі бұл пациенттерде ең төменгі сарысулық концентрациялардың жоғары мәндері байқалатын болады.

Бүйрек функциясы бұзылған, тәулігіне екі немесе үш рет әдеттегі дозаны алатын пациенттер үшін қан сарысуындағы амикацин концентрациясын бақылау керек. Мұндай пациенттерде дозаны не ұзақ уақыт аралықтары арқылы әдеттегі дозаларды енгізу жолымен, не белгіленген аралықтармен дозаларды төмендету арқылы түзету керек.

Екі әдіс пациенттің КК немесе қан сарысуындағы креатинин концентрациясын анықтауға негізделген, себебі олар бүйректің шығару функциясы төмендеген пациенттерде аминогликозидтердің жартылай шығарылу кезеңдерімен байланысады. Бұл дозалау схемалары пациенттің мұқият клиникалық және зертханалық бақылауларымен үйлесімде қолданылуы тиіс және диализді жүргізу кезіндегі өзгерістерді қоса, қажеттілігіне қарай өзгертілуі қажет.

Енгізулер арасындағы уақыт аралығының ұлғаюы кезіндегі әдеттегі доза

Егер креатинин клиренсі қол жетімсіз болса және пациенттің жағдайы тұрақты болса, әдеттегі бір реттік доза (яғни, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге екі күндік кестеде берілетін доза, 7,5 мг/кг) үшін сағатпен берілген дозалау аралығын пациенттің сарысуындағы креатинин концентрациясын (мг/100 мл-дағы) тоғызға көбейту арқылы есептеуге болады; мысалы, егер сарысудағы креатинин концентрациясы 2 мг/100 мл болса, ұсынылатын бір реттік доза (7,5 мг/кг) әрбір 18 сағат сайын енгізілуі тиіс.

Инъекциялар арасындағы белгіленген уақыт аралығымен төмендетілген доза

Бүйрек функциясы бұзылған кезде және амикацин сульфатын белгіленген уақыт аралығында енгізу қажет болса, дозаны азайту керек. Мұндай пациенттерде сарысудағы амикацин концентрациясы дәл енгізуді қамтамасыз ету және сарысудағы шамадан тыс концентрацияға жол бермес үшін өлшенуі қажет. Егер сарысудағы сандық талдауды анықтау қолжетімсіз, ал пациенттің жағдайы тұрақты болса, сарысудағы креатинин және креатинин клиренсінің мәндері дозалауға арналған нұсқаулық ретінде пайдалану үшін бүйрек жеткіліксіздігі дәрежесінің ең қолжетімді көрсеткіштері болып табылады.

Бастапқы ем - әдеттегі дозаны (7,5 мг/кг) жүктемелік ретінде қолдану. Бұл доза, жоғарыда сипатталғандай, бүйрек функциясы қалыпты пациент үшін есептелетін, әдетте ұсынылатын дозамен бірдей.

Әрбір 12 сағат сайын қолданылатын демеуші дозаларды есептеу үшін жүктемелік дозаны КК - ның төмендеуіне пропорционалды түрде азайту керек:

Әр 12 сағат сайын демеуші доза = (байқалатын КК (мл/мин) × жүктемелік доза (мг))/қалпындағы КК (мл/мин)

12 сағаттық аралықпен азайтылған дозаны анықтауға арналған баламалы нұсқаулық (стационарлық күйдегі сарысудағы креатинин мәндері белгілі пациенттер үшін) пациенттің сарысуындағы креатининнің әдетте ұсынылатын дозасын бөлуге негізделген.

Жоғарыда көрсетілген дозалау схемалары қатаң ұсынымдарға арналмаған, бірақ сарысудағы амикацин деңгейін өлшеу мүмкін болмаған кезде дозалау жөніндегі нұсқаулық ретінде ұсынылады.

Препаратты қолдану кезінде бүйрек функциясы айтарлықтай өзгеруі мүмкін болғандықтан, қан сарысуындағы креатинин деңгейіне мониторинг жүргізу және қажет болған жағдайда дозалау режимін түзету керек.

Ішперде ішіне қолдану

Анықталған перитонитті зерттегеннен кейін немесе операция кезінде нәжістің ағып кетуіне байланысты перитонеальді ластанудан кейін 0,25% (2,5 мг/мл) концентрациядағы амикацин анестезиядан кейін қалпына келтірілгеннен кейін ирригант ретінде қолданылуы мүмкін. Егер ересек пациентке инстилляция қажет болса, онда 500 мг бір реттік доза 20 мл стерильді дистилденген суда сұйылтылады және жабу кезінде жараға тігілген полиэтиленді катетер арқылы енгізілуі мүмкін. Мүмкіндігінше, пациент анестезия мен бұлшықетті босаңсытатын дәрі-дәрмектердің әсерінен толық қалпына келгенше инстилляцияны кейінге қалдыру керек.

Енгізудің басқа тәсілдері

0,25% (2,5 мг/мл) концентрациясындағы Меркацин абсцесс кезінде қуыстарда, плевралық кеңістікте, ішпердеде және мидың қарыншаларында суландыратын ерітінді ретінде қолданылуы мүмкін.

Енгізу әдісі және жолы

Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған.

Артық дозаланған жағдайда қолдану қажет шаралар

Артық дозалану жағдайында нефро-, ото - және нейроуыттылық(жүйке-бұлшықет блокадасы) реакциялардың жалпы қаупі бар. Тыныс алу тоқтап қалатын жүйке-бұлшықет блокадасын қайтару үшін кальций тұздары (10-20% кальций глюконатының немесе кальций лактобионатының ерітіндісі) қолданылады. Артық дозалану немесе гемодиализ немесе перитонеальді диализ көмегімен уытты реакция жағдайында амикацинді қаннан шығаруға болады.

Сондай-ақ ұзақ артериовеналық гемофильтрация арқылы амикацин деңгейін төмендетуге болады. Жаңа туған нәрестелерде қанды алмастырып құю қолданылуы мүмкін.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес беру үшін ұсынымдар

Препаратты қолдану жөнінде сұрақтар болса емдеуші дәрігерге хабарласыңыз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жиі емес

• суперинфекциялар немесе төзімді бактериялар мен ашытқылар колонизациясы
• жүрек айнуы, құсу
• бөртпе

Сирек

• анемия, эозинофилия
• гипомагнемия
• тремор, парестезия, бас ауыру, теңгерімнің бұзылуы
• соқырлық, көздің тор қабығының зақымдануы (осындай реакциялар амикацинді интравитреальді енгізгеннен кейін байқалды)
• құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы
• гипотензия
• дене температурасының жоғарылауы
• қышыну, есекжем
• артралгия, бұлшықеттердің тартылуы
• олигурия, қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, альбуминурия, азотемия, несепте эритроциттер мен лейкоциттердің болуы
• анафилаксиялық жауап (анафилаксиялық реакция, анафилаксиялық шок және анафилактоидты реакция), аса жоғары сезімталдық
• салдану
• кереңдік, нейросенсорлық кереңдік
• апноэ, бронх түйілуі
• жедел бүйрек жеткіліксіздігі, уытты нефропатия, несепте жасушалардың болуы

Жиілігі белгісіз

Барлық аминогликозидтер отоуыттылықты, бүйректің уыттылығын және жүйке-бұлшықет блокадасын тудыруы мүмкін. Бұл уыттылық бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, басқа отоуытты немесе нефроуытты препараттарды қабылдаған пациенттерде және ұзақ уақыт бойы және/немесе ұсынылғаннан жоғары дозада ем қабылдаған пациенттерде жиі кездеседі.

Бүйрек функциясының өзгеруі әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болады.

Бассүйектің сегізінші жүйкесіне уытты әсер ету естімей қалуға, тепе-теңдіктің жоғалуына немесе екеуіне де әкелуі мүмкін. Амикацин ең алдымен есту функциясына әсер етеді. Кохлеарлы зақымдану өзіне жоғары жиілікті кереңдікті қамтиды және әдетте естудің клиникалық айырылуы аудиометриялық тестілеу жолымен анықталатындай болғанға дейін туындайды.

Амикацинді интравитреальді енгізгеннен (көзге жасалған инъекциядан) кейін кейде көрудің тұрақты жоғалуына әкелетін макулярлы инфаркті туралы хабарланды.

Ұсынылған сақтық шаралары мен дозаларын ескере отырып, құлақтағы шуыл, вертиго және ішінара қайтымды кереңдік, тері бөртпесі, қызба, бас ауыру, парестезия, жүрек айнуы және құсу сияқты уытты реакциялардың жиілігі төмен болып табылады. Бүйректік тітіркенудің несептік белгілері (альбумин, цилиндрлер және қызыл немесе ақ жасушалар), азотемия және олигурия жөнінде, олар сирек кездессе де, мәлімделді.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса,дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей электронды пошта:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттарды және медициналық бұйымдарды сараптау Ұлттық Орталығы» РМК ШЖҚ

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда) 100 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар: натрий цитраты, натрий метабисульфиті, сұйылтылған күкірт қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Мөлдір түссіз ерітінді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 мл препараттан резеңке тығынмен тығындалған, «flip-off» алюминий/пластик қалпақшамен қаусырылған І типті түссіз шыныдан жасалған құтыда.

Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

«Е.И.П.И.Ко.»

Тенс ов Рамадан Сити, Бірінші өндірістік аймақ В1, а/ж 149, Тенс, Мысыр

Тел.: +20554499199, факс: +20554499306

E-mail: eipico@eipico.com.eg

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛИМИТЕД»
Граунд Фло, Гадд Хаус, Аркадия Авеню, Финчли, Лондон қ. N3 2JU, Ұлыбритания
Тел: +44 (0) 845 0 66 33 00, Факс: +44 (0) 845 0 66 33 01
E-mail: info@worldmedicine.co.uk

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғылы, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронды пошта: rin_pharma@mail.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«РИН Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Сүйінбай д-лы, 222-б

Ұялы телефоны +7 701 786 33 98, электронды пошта: pvpharma@worldmedicine.kz

Қалалар