Стамло 5 мг, №20, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Стамло^®

Саудалық атауы

Стамло^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 5 мг және 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 6.934 мг, 13.869 мг амлодипин бесилаты (5 мг,10 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (102 санаты), сусыз кальций гидрофосфаты, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, шеттері қиғаш, бір жағында «5» таңбасы және екінші жағында сызығы бар, диаметрі (8,00 ± 0,20) мм және биіктігі (3.00 ± 0,20) мм (5 мг дозасы үшін) таблеткалар

Дөңгелек пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, шеттері қиғаш, бір жағында «10» таңбасы және екінші жағында сызығы бар, диаметрі (11,00 ± 0,20) мм және биіктігі (3.00 ± 0,20) мм(10 мг дозасы үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі.Кальций өзекшелерінің блокаторлары.Кальций өзекшелерінің қантамырларға әсері басым селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды C08CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіріледі, ас ішу сіңірілуіне әсер етпейді. Препарат қандағы концентрациясының ең жоғарғысына қабылдағаннан кейін 6 – 12 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 60 – 65% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 97 – 98%. Гематоэнцефалдық бөгет (ГЭБ) арқылы өтеді. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (T_1/2) 35 – 50 сағатқа жуықты құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет тағайындауға мүмкіндік береді. Тұрақты түрде қабылдағанда қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясына 7–8 күннен соң жетеді. Амлодипин бауырда белсенді емес метаболиттерін түзе отырып биоөзгеріске түседі. Несеппен экскрецияланады (60%-ы метаболиттері түрінде, 10%-ы – өзгеріссіз күйінде). Емшек сүтімен шығарылуы белгісіз.

In vitro зерттеулер, қанда айналымдағы амлодипиннің шамамен 97, 5 %-ы плазма ақуыздарымен байланысатындығын көрсетеді.

Амлодипин протромбиндік уақытқа қатысты бірге қолданылатын варфариннің әсеріне елеулі ықпалын тигізбейді. Осылайша, варфаринмен жүргізіліп жатқан емнің, оған амлодипинді қосудың салдарынан модификациялауды қажет етпейді деп күтуге болады.

Адамдағы абсолюттік биожетімділігі 64–80 % құрайды.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына жету уақыты егде жастағы және жас пациенттерде бірдей. Егде жастағы пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмендеуі ықтимал, бұл AUC жоғарылауы мен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келеді. Жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC жоғарылауы мен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы аталған жас тобында күтілетінге сәйкес келеді. («Айрықша нұсқаулар» бөлімін де қараңыз).

Фармакодинамикасы

Амлодипин дигидропиридиндер тобына жататын, кальций иондары ағып шығуының тежегіші (баяу кальций өзекшелері блокаторы немесе кальций иондарының антагонистері) болып табылады; ол кальций иондарының кардиомиоциттерге және қантамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларынажарғақшаішілік ағып шығуына кедергі келтіреді.

Стамло^® препаратының гипотензиялық әсерінің механизміне тікелей қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне босаңсытқыш әсері түрткі болады. Соның арқасында амлодипин стенокардия көріністерін жеңілдететін нақты механизм анықталмаған, алайда, амлодипиннің келесі екі фактордың есебінен жалпы ишемиялық жүктеменің төмендететіні белгілі:

1) амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және ол арқылы, жүрек жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері кедергіні (кейінгі жүктемені) төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатындықтан, бұл миокардтың энергия жұмсауының және оған оттегі қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді.

2) сонымен қатар, амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың қалыпты және ишемияланған аймақтарындағы негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюімен де байланысты болуы мүмкін, бұл вазоспастикалық стенокардиясы бар (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) науқастарда миокардқа оттегі келуін арттырады.

Стамло^® препаратын қабылдау қандай-да болмасын, жағымсыз метаболикалық әсерлермен немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерде қолдануға болады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- вазоспастикалық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)

- тұрақты стенокардияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензия мен стенокардия кезінде Стамло^® препаратының бастапқы орташа дозасы тәулігіне 1 рет 5 мг құрайды, оны науқастың жекелей реакциясына байланысты, ең жоғарғысы – тәулігіне 1 рет 10 мг дейін арттыруға болады.

Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе АӨФ тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда, Стамло^® препаратының дозасын түзету қажет емес.

Дозасына қатысты айрықша нұсқаулар

Егде жастағы пациенттер

Егде және жас адамдарда амлодипин плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына бірдей дерлік уақытта жетеді.

Егде жастағы пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, бұл орташа алғанда, концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданының (AUC) шамамен 50 %-ға артуына және жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің ұзаруына алып келеді. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде AUC артуы және жартылай шығарылуының ақырғы кезеңінің ұзаруы зерттеліп отырған аталған жас тобында күтілгендей болып шықты. Салыстырмалы дозаларында амлодипин егде және жас пациенттерде тең дәрежеде жақсы көтерімді.

Сондықтан, егде жастағы пациенттерге төменірек бастапқы дозасы қажет болуы мүмкін.

Балалар

Амлодипиннің балалар мен 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде мәліметтер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайларында, амлодипин негізінен, белсенді емес метаболиттері түзілгенге дейін метаболизденеді, және дәрілік препараттың тек 10 %-ы өзгеріссіз күйінде несеппен шығарылады. Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының ауытқулары бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Сондықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Стамло^® препаратын әдеттегі дозаларында қолдана алады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Кальций антагонистерінің барлығын қолданғандағы сияқты, бауыр жеткіліксіздігі кезінде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі ұзара түседі. Ондай пациенттер үшін дозаларына қатысты ұсынымдар жоқ болғандықтан, бауыр жеткіліксіздігі кезінде амлодипинді сақтықпен қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Көрініс беру жиіліктеріне қарай жіктелуі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10); жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000).

Өте жиі

- ісінулер

Жиі

- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе, емдеудің басында)

- көру бұзылулары (диплопияны қоса)

- жүрек соғуының жиілеуі

- гиперемия

- ентігу

- іш ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішектің үйреншікті қызмет атқару режимінің өзгеруі (диарея мен іш қатуын қоса)

- сирақтың ісінуі, бұлшықеттердің құрысуы

- қатты қажу, жалпы әлсіздік

Жиі емес

- депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), ұйқысыздық

- тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия

- құлақтағы шуыл

- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелердің фибрилляциясын қоса)

- артериялық гипотензия

- жөтел, ринит

- құсу, ауыздың құрғауы

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі

- импотенция, гинекомастия

- кеуде қуысының ауыруы, басқа жерде орныққан ауырулар, жалпы дімкәстік

- салмақ жоғарылауы, салмақ азаюы

Сирек

- сананың шатасуы

Өте сирек

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- гипертонус, шеткері нейропатия

- миокард инфарктісі

- васкулит

- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен, холестазға тән құбылыстар байқалған)

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативтік дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Аса сирек жағдайда, экстрапирамидалық симптомдардың туындағаны туралы хабарланған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дигидропиридин туындыларына, амлодипинге немесе препараттың құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипотензия

- шок (кардиогендік шокты қоса)

- жүректің сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, ауырлық дәрежесі жоғары қолқа стенозы)

- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеазалар тежегіштері, зеңге қарсы азолдық препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия қаупінің жоғарылауына алып келе отырып, амлодипин деңгейінің елеулі жоғарылауын туғызуы мүмкін. Аталған фармакокинетикалық көрсеткіштердің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, клиникалық жағдайға мониторинг жүргізу және дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

CYP3A4 индукторларының амлодипинге әсері туралы мәліметтер жоқ.CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин немесе шайқурай (Нypericum perforatum)) препараттарын бір мезгілде қолданудың нәтижесі амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуі болуы мүмкін, сондықтан, амлодипинді CYP3A4 индукторларымен сақ болып қолдану керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені, амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензиялық әсерлерінің күшеюіне алып келуі мүмкін.

Дантролен (инфузия)

Гиперкалиемия қаупіне байланысты, қатерлі гипертермия туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем қабылдап жүрген пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларының бір мезгілде қолданылуын болдырмау ұсынылады.

Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсері

Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен бірігеді.

Такролимус

Амлодипинмен бір мезгілде тағайындалғанда, қандағы такролимус концентрациясының жоғарылау қаупі бар, әйтсе де, бұл өзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық механизмдері жеткіліксіз зерттелген. Такролимустың уытты әсерін болдырмау үшін, такролимусты қабылдап жүрген пациенттерге амлодипинді тағайындау, қандағы такролимус концентрациясын мониторингілеуді, қажет болса,такролимустың дозасын түзетуді талап етеді.

Циклоспорин

Бүйрек трансплантациясын бастан өткерген және амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуге және қажет болған жағдайда, циклоспориннің дозасын төмендетуге кеңес беру керек.

Симвастатин

10 мг дозадағы амлодипин мен 80 мг дозадағы симвастатинді бір мезгілде бірнеше рет қабылдау, симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, симвастатиннің әсер ету деңгейінің 77 %-ға артуына алып келді. Сондықтан, амлодипинді қабылдап жүрген пациенттерде симвастатиннің дозасы тәулігіне 20 мг дейін шектелуі тиіс.

Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин

Препараттармен өзара әрекеттесулерін клиникалық зерттеулерде амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Стамло^® препаратының 18 жасқа толмаған пациенттерде қолданылуына қатысты клиникалық мәліметтер саны жеткіліксіз болып табылады.

Кальций антагонистерінің барлығын қолданғандағы сияқты, бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде Стамло^® препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзақ. Ондай пациенттер үшін дозаларына қатысты ұсынымдар жоқ болғандықтан, бауыр жеткіліксіздігі кезінде Стамло^® препаратын сақтықпен қолдану керек.

Әсері жылдам басталатын 1,4-дигидропиридин типті кальций антагонистерін жедел миокард инфарктісі кезінде өлім жағдайының жиілігі салдарынан, инфарктіден кейінгі 30 күн бойы қолдануға болмайды. Бүгінгі күні қолда бар әсері баяу басталып ұзақ әсер ететін дигидропиридиндерге мұның қолданылуы даулы болып табылады. Сондықтан, аталған кезең ішінде дәрігер емдеуді бастау туралы шешімді өзі қабылдауы және емдеудің басында пациенттерді аса мұқият қадағалануы тиіс.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Ұзақмерзімді плацебо-бақыланатын зерттеу барысында, NYHA жіктемесі бойынша III және IV класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (негізгі ишемиялық бұзылудың бар екенін білдіретін клиникалық симптомдар немесе объективті белгілерінсіз), амлодипин АӨФ тежегіштерінің, оймақгүл препараттарының және диуретиктердің тұрақты дозаларымен қолданғанда жалпы өлім жағдайларын немесе жүрек-қантамыр ауруынан болатын өлім санына әсер етпеген. Дәл осы популяцияда амлодипинді қолданғанда, өкпенің ісінуі жиірек дамыған, әйтсе де плацебомен салыстырғанда, жүрек жеткіліксіздігінің ушығуы жиілігінде елеулі айырмашылық байқалған жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлерінің дамуы мүмкіндігіне байланысты, Стамло^® препараты жылдам реакция таныту және көлік құралдарын басқару немесе басқа жабдықтармен және механизмдермен жұмыс жасауға қабілеттілікті бұзуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі және, рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін. Өлімге соқтыратын шокты қоса, айқын және ұзаққа созылуы ықтимал артериялық гипотензия жағдайлары хабарланған.

Емі: амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болған, клиникалық тұрғыдан маңызды елеулі артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функцияларына жиі мониторинг жүргізуді, аяқтарды көтеруді, айналымдағы сұйықтық көлемі мен шығарылған несеп көлемінемониторинг жүргізуді қоса, жүрек-қантамыр жүйесінің функциясын белсенді түрде демеп отыруды қажет етеді. Егер қолданылуына қарсы көрсетілімдер болмаса, тамыр тонусы мен артериялық қысымның қалпына келуіне вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерін бөгеу әсерінің азаюына ықпал етуі мүмкін.

Кей жағдайларда асқазанды зонд арқылы шайған дұрыс болуы мүмкін. Алодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі уақыт ішінде белсендірілген көмірді қабылдау амлодипиннің сіңірілу жылдамдығын азайтатыны көрсетілген. Амлодипиннің ақуыздармен байланысу дәрежесінің жоғарылығына байланысты, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Баспалы лакталған алюминий фольгадан жасаған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 таблеткадан салынған немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан жасаған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Пішінді ұяшықсыз 2 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады немесе ұяшықты 2 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі: 050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,

7-ші абоненттік жәшік, тел.: 87017633805, факс: 8 (727) 3941294

Дәріханалар

Қалалар